多种CDK抑制剂,作用于CDK1,2,4,6 和9时,IC50为10-210 nM,对CDK3作用效果稍弱,对CDK7几乎没有抑制活性。Phase 1。
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Imatinib Mesylate (STI571)是Imatinib的甲磺酸盐, 具有口服生物有效性,是多靶点抑制剂,作用于v-Abl, c-Kit和PDGFR时,IC50分别为0.6 μM, 0.1 μM 和0.1 μM。
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Ramelteon是一种新型的的Melatonin 受体激动剂,高亲和力作用于MT1和MT2受体,及小鸡前脑Melatonin受体,Ki 值分别为 14 pM, 112 pM 和 23.1 pM。
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Lonafarnib是口服生物有效的FPTase抑制剂,作用于H-ras, K-ras-4B和N-ras,IC50分别为1.9 nM, 5.2 nM和2.8 nM。Phase 3。
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一种抗原生动物药剂,对球虫寄生虫有活性。
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一种蛋白酶活化受体1 (PAR1)的别构抑制剂,对人血小板中血小板P-选择素表达抑制的IC50为0.26μM。
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Evodiae Fructus中提取的一种生物碱。
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口服生物有效的Smoothened拮抗剂。Phase 2。
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A long-acting sulfonamide for treatment of Dermatitis herpetiformis.
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一种嘌呤核苷。
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