Dovitinib (TKI258, CHIR258) 是多靶点的RTK抑制剂,最有效作用于III型(FLT3/c-Kit),IC50为1 nM/2 nM,也有效作用于IV类(FGFR1/3)和V类(VEGFR1-4) RTKs,IC50为8-13 nM, 对InsR, EGFR, c-Met, EphA2, Tie2, IGF-1R 和
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HSP90抑制剂,作用于OSA 8种细胞,IC50为4 nM,诱导OSA细胞凋亡,而正常的成骨细胞不会受到影响;STA-1474的活性代谢物。
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ATP非竞争性的MEK1/2抑制剂,IC50为17 nM,作用于MEK1/2 比作用于MEK5选择性高100倍。Phase 2。
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I-BET151 (GSK1210151A)是新型,选择性BET抑制剂,作用于BRD2, BRD3和BRD4,IC50分别为 0.5 μM, 0.25 μM,和 0.79 μM。
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MGCD-265 是有效的,多靶点,及ATP竞争性的c-Met和VEGFR1/2/3抑制剂,IC50分别为1 nM, 3 nM/3 nM/4 nM, 也抑制Ron和Tie2。Phase 1/2。
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CP-724714是有效的,选择性HER2/ErbB2抑制剂,IC50为 10 nM,比作用于EGFR, InsR, IRG-1R, PDGFR, VEGFR2, Abl, Src, c-Met等选择性高640多倍。Phase 2。
产品货号:S116710mM/1mL 产地:美国 价格:询价 点击数:1118 商家询价
Masitinib (AB1010) 是新型的Kit和PDGFRα/β抑制剂,IC50分别为200 nM 和540 nM/800 nM, 微弱抑制ABL 和c-Fms。Phase 2/3。
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有效的,中电导Ca2+-activated K+ channel(IKCa1,KCa3.1,钙激活的K+通道)选择性抑制剂,比其他离子通道选择性高200到1500倍,且不抑制细胞色素P450。
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Daclatasvir (BMS-790052) 是高度选择性的HCV NS5A抑制剂,EC50为9-50 pM,在细胞培养中,作用于多种HCV复制基因型和JFH-1基因型2a的感染性病毒。Phase 3。
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多种CDK抑制剂,作用于CDK1,2,4,6 和9时,IC50为10-210 nM,对CDK3作用效果稍弱,对CDK7几乎没有抑制活性。Phase 1。
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