Tie2 kinase inhibitor 是SB-203580的优化化合物,选择性作用于Tie2,IC50为0.25 μM,比作用于p38效果高200倍。
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Telatinib 是有效的VEGFR2/3, c-Kit 和PDGFRβ抑制剂,IC50分别为6 nM/4 nM, 1 nM和 15 nM。Phase 2。
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AZD8055 是新型的,ATP竞争性的mTOR抑制剂,IC50为0.8 nM,作用于PI3K亚型和ATM/DNA-PK,具有优异的选择性(约1000倍)。Phase 1。
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PF-562271 HCl是PF-562271的盐酸盐形式,是一种强效的ATP竞争性的可逆的抑制剂,作用于FAK其IC50为1.5 nM。相比较FAK,对Pyk2的效果少了大约十倍,除了CDKs类的蛋白酶,PF-562271 HCl的选择性相比其他蛋白酶大大约10
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A66是有效的,特异性p110α抑制剂,IC50为32 nM,作用于p110α比作用于其他I型PI3K亚型选择性高100倍以上。
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Alisertib (MLN8237) 是选择性的Aurora A抑制剂,IC50为1.2 nM,作用于Aurora A比作用于Aurora B选择性高200倍以上。Phase 3。
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一种抗菌药,治疗球虫病具有明显的疗效。
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Erlotinib HCl (OSI-744)是EGFR抑制剂,IC50为2 nM,作用于EGFR比作用于人类c-Src或v-Abl选择性高1000倍以上。Phase 3。
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无营养型甜味剂。
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选择性5-HT1A 和α1-adrenergic receptor(α1-肾上腺素受体)拮抗剂,IC50分别为0.1 μM 和0.2 μM。Phase 3。
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